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地龙蛋白提取物 (蚓激酶 / Lumbrokinase)

Lumbrokinase (Earthworm Protein Extract) · 又名 蚓激酶、地龙蛋白、特异性纤溶酶组分、Boluoke

蚓激酶提取自红蚯蚓,是一组具有丝氨酸蛋白酶活性的多肽。人体随机试验中观察到 t-PA 活性和 D-二聚体升高、纤维蛋白原下降,但完整活性酶经口进入血液的程度尚未确定。

常用剂量:标准化蚓激酶产品常标示活性约 600,000–1,200,000 U,每日 1–2 次,餐前 1 小时或睡前用温水送服。不同产品的活性单位未必可互换,应以具体产品标示为准。
吸收与剂型:蚓激酶是大分子蛋白酶,口服后能否以完整活性形式进入血液尚未确定。肠溶包衣和空腹服用在常见说法中被视为重要,但目前并非已证实的必要条件,也不能保证完整吸收。

临床用途与人体证据

心梗、中风等心脑血管事件

结果不一C 级 · 证据初步
研究文献(1)
  1. Cao 2013 · Chin Med J (Engl) · 随机对照试验 · n=310 — Oral fibrinogen-depleting agent lumbrokinase for secondary ischemic stroke prevention: results from a multicenter, randomized, parallel-group and controlled clinical trial

作用机制

纤维蛋白特异水解与内源纤溶系统激活

★★★★☆机制证据 A 级主要靶点

蚓激酶可作用于纤维蛋白。人体随机研究中观察到 t-PA 活性和 D-二聚体升高、纤维蛋白原下降,纤溶相关的人体指标确有改变。但体外的纤维蛋白水解不能证明完整酶在人体中直接粉碎微血栓,直接酶切的贡献尚未确定。

参考文献(2)
  1. Jin 等 2000 · 51 人随机对照研究:蚓激酶组 t-PA 活性和 D-二聚体增加,纤维蛋白原下降
  2. Cao 等 2013 · 多中心随机研究:口服制剂可降低患者纤维蛋白原,研究为开放设计

血小板活化因子(PAF)拮抗与微循环流变优化

★★★☆☆机制证据 A 级次要靶点

一项多中心研究中,部分患者的血液及血浆黏度指标可能改善,这属于血液流变学的变化。它并不能证明蚓激酶拮抗 PAF 受体,目前也没有证据显示它能特异性占据人体的 PAF 受体。

参考文献(2)
  1. Cao 等 2013 · 多中心随机研究:报告患者血液及血浆黏度指标变化
  2. 文献检索未见直接研究 · 结论:未见蚓激酶特异性占据人体 PAF 受体的可靠证据

安全与用药提醒

重度出血性疾病、颅内活动性出血及大手术前后 2 周禁用。与华法林或其他抗凝药、抗血小板药、纳豆激酶或银杏叶制剂合用可能增加出血风险,需由医生评估。华法林可用凝血酶原时间(PT/INR)监测,但 PT/INR 不能可靠反映所有直接口服抗凝药的抗凝强度。

出血风险叠加

具有纤溶活性。这些成分各自有轻度的抗血小板或纤溶作用,单用时影响通常不大,但几种叠加后出血倾向会更明显。手术、拔牙前 1-2 周应停用,出现牙龈出血、瘀斑增多时要警惕。

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