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微粉化纯化黄酮 (地奥司明 / 橙皮苷)

Micronized Purified Flavonoid Fraction (MPFF / Diosmin) · 又名 地奥司明、橙皮苷、爱脉朗、MPFF、Diosmin

微粉化纯化黄酮(以地奥司明为主)有较多随机试验和 Meta 分析支持,可减轻慢性静脉功能不全的腿沉、水肿和痔疮急性发作症状。人体研究观察到微循环改善,静脉张力和抗炎机制主要来自动物与体外研究。

常用剂量:微粉化纯化黄酮(约 90% 地奥司明,其余为以橙皮苷计的其他黄酮)500–1000 mg/天,随餐服用。
吸收与剂型:普通地奥司明颗粒粗大、水溶性差,微粉化(微粒中径小于 2 微米)后溶解与吸收有所改善。地奥司明需经肠道转化,吸收和代谢过程较复杂,具体吸收比例的人体数据有限。建议随早晚餐分次服用。

临床用途与人体证据

静脉曲张与腿部浮肿

有效A 级 · 证据充分
研究文献(2)
  1. Kakkos 2018 · Int Angiol · 荟萃分析 · n=1692 — Efficacy of micronized purified flavonoid fraction (Daflon®) on improving individual symptoms, signs and quality of life in patients with chronic venous disease: a systematic review and meta-analysis of randomized double-blind placebo-controlled trials
  2. Sheikh 2020 · Adv Ther · 荟萃分析 — Micronized Purified Flavonoid Fraction in Hemorrhoid Disease: A Systematic Review and Meta-Analysis

作用机制

内皮型一氧化氮合酶(eNOS)偶联与 NO 扩血管

★★★☆☆机制证据 C 级次要靶点

动物研究显示高剂量地奥司明可改善与 NO 合酶相关的血管功能指标。但这一结果不能解释静脉张力的变化,人体中 MPFF 的静脉张力作用是否由 eNOS 与一氧化氮介导,尚无试验证明。

参考文献(2)
  1. Saengnak 2025 · 大鼠研究:高剂量地奥司明改善 NO 合酶抑制模型中的血管功能及 NOS3 相关指标
  2. 文献检索 · 未见直接研究:未见可靠人体试验证实 MPFF 的静脉张力作用由 eNOS/NO 介导

血小板活化因子(PAF)拮抗与微循环流变优化

★★☆☆☆机制证据 B 级次要靶点

小型人体研究观察到,微粉化黄酮可使踝部毛细血管红细胞流速增加,并有毛细血管通透性改善的报道。这些结果不能证明 PAF 受体拮抗,白细胞黏附与 ICAM-1 相关的说法也缺乏人体证据。

参考文献(2)
  1. Allegra 1995 · 24 人开放研究:MPFF 1 g/天后,踝部毛细血管红细胞流速增加;红细胞变形性改善仅为推测
  2. Olszewski 2000 · 临床研究综述:报道小型随机试验中毛细血管通透性改善

安全与用药提醒

常规剂量下耐受性总体良好。偶见反酸、恶心等轻微消化道反应,随餐服用有一定帮助,但不能完全避免。
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