微粉化纯化黄酮 (地奥司明 / 橙皮苷)
Micronized Purified Flavonoid Fraction (MPFF / Diosmin) · 又名 地奥司明、橙皮苷、爱脉朗、MPFF、Diosmin
微粉化纯化黄酮(以地奥司明为主)有较多随机试验和 Meta 分析支持,可减轻慢性静脉功能不全的腿沉、水肿和痔疮急性发作症状。人体研究观察到微循环改善,静脉张力和抗炎机制主要来自动物与体外研究。
常用剂量:微粉化纯化黄酮(约 90% 地奥司明,其余为以橙皮苷计的其他黄酮)500–1000 mg/天,随餐服用。
吸收与剂型:普通地奥司明颗粒粗大、水溶性差,微粉化(微粒中径小于 2 微米)后溶解与吸收有所改善。地奥司明需经肠道转化,吸收和代谢过程较复杂,具体吸收比例的人体数据有限。建议随早晚餐分次服用。
临床用途与人体证据
静脉曲张与腿部浮肿
研究文献(2)
- Kakkos 2018 · Int Angiol · 荟萃分析 · n=1692 — Efficacy of micronized purified flavonoid fraction (Daflon®) on improving individual symptoms, signs and quality of life in patients with chronic venous disease: a systematic review and meta-analysis of randomized double-blind placebo-controlled trials
- Sheikh 2020 · Adv Ther · 荟萃分析 — Micronized Purified Flavonoid Fraction in Hemorrhoid Disease: A Systematic Review and Meta-Analysis
作用机制
内皮型一氧化氮合酶(eNOS)偶联与 NO 扩血管
动物研究显示高剂量地奥司明可改善与 NO 合酶相关的血管功能指标。但这一结果不能解释静脉张力的变化,人体中 MPFF 的静脉张力作用是否由 eNOS 与一氧化氮介导,尚无试验证明。
血小板活化因子(PAF)拮抗与微循环流变优化
小型人体研究观察到,微粉化黄酮可使踝部毛细血管红细胞流速增加,并有毛细血管通透性改善的报道。这些结果不能证明 PAF 受体拮抗,白细胞黏附与 ICAM-1 相关的说法也缺乏人体证据。
安全与用药提醒
常规剂量下耐受性总体良好。偶见反酸、恶心等轻微消化道反应,随餐服用有一定帮助,但不能完全避免。
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