石杉碱甲 (Huperzine A)
Huperzine A (蛇足石杉提取物) · 又名 Huperzine A、石杉碱A
石杉碱甲是可逆的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,人体口服后可观察到红细胞 AChE 活性受抑。它在体外可拮抗 NMDA 通道,但所需浓度远高于人体血浆水平,常规剂量下的 NMDA 作用尚未证实。
常用剂量:50 - 200 mcg/天(注意单位为微克!避免超量),早晨服用
吸收与剂型:口服后吸收较快。人体半衰期随研究和制剂而异,约为 5–12 小时,并非普遍为 12–24 小时。剂量以微克(mcg)计量,需精确称量。用 5 天服用、2 天停用的周期方案缺乏可靠依据。
临床用途与人体证据
老年认知减退
作用机制
胆碱能神经传递(ACh 前体供给与 AChE 抑制)
石杉碱甲是可逆、选择性的 AChE 抑制剂,可减少乙酰胆碱水解。健康老年人递增口服给药后,红细胞 AChE 活性受抑,末次 200 μg 剂量后抑制超过 50%。但外周酶活变化不等于脑内突触乙酰胆碱的定量变化,后者尚无直接人体测定。
GABA-谷氨酸抑制/兴奋张力平衡
体外实验中石杉碱甲可拮抗 NMDA 通道,表观 Ki 约 6 μM。人体单次口服 400 μg 后血浆峰浓度仅约 2.59 ng/mL,即约 11 nM,脑内浓度未直接测定,常规剂量下的 NMDA 拮抗作用尚未证实。
安全与用药提醒
癫痫、严重心动过缓(窦性心律迟缓)、机械性肠梗阻或支气管哮喘活动期禁用;与其他胆碱酯酶抑制剂或胆碱能药物合用可能增加不良反应;严禁私自加倍超量服用。
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