有据 · 补充剂与生活方式证据库 · 补充剂 · 生活方式 · 作用机制 · 检测指标

石杉碱甲 (Huperzine A)

Huperzine A (蛇足石杉提取物) · 又名 Huperzine A、石杉碱A

石杉碱甲是可逆的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,人体口服后可观察到红细胞 AChE 活性受抑。它在体外可拮抗 NMDA 通道,但所需浓度远高于人体血浆水平,常规剂量下的 NMDA 作用尚未证实。

常用剂量:50 - 200 mcg/天(注意单位为微克!避免超量),早晨服用
吸收与剂型:口服后吸收较快。人体半衰期随研究和制剂而异,约为 5–12 小时,并非普遍为 12–24 小时。剂量以微克(mcg)计量,需精确称量。用 5 天服用、2 天停用的周期方案缺乏可靠依据。

临床用途与人体证据

老年认知减退

结果不一B 级 · 证据中等
研究文献(2)
  1. Yang 2013 · PLoS One · 荟萃分析 · n=1823 — Huperzine A for Alzheimer's disease: a systematic review and meta-analysis of randomized clinical trials
  2. Rafii 2011 · Neurology · 随机对照试验 · n=210 — A phase II trial of huperzine A in mild to moderate Alzheimer disease

记忆力

结果不一C 级 · 证据初步
研究文献(1)
  1. Sun 1999 · Zhongguo Yao Li Xue Bao · 随机对照试验 · n=68 — Huperzine-A capsules enhance memory and learning performance in 34 pairs of matched adolescent students

作用机制

胆碱能神经传递(ACh 前体供给与 AChE 抑制)

★★★★★机制证据 A 级主要靶点

石杉碱甲是可逆、选择性的 AChE 抑制剂,可减少乙酰胆碱水解。健康老年人递增口服给药后,红细胞 AChE 活性受抑,末次 200 μg 剂量后抑制超过 50%。但外周酶活变化不等于脑内突触乙酰胆碱的定量变化,后者尚无直接人体测定。

参考文献(2)
  1. Gordon 2005 · 健康老年人递增口服给药研究:红细胞 AChE 活性受抑,末次 200 μg 剂量后抑制超过 50%
  2. Cheng 1992 · 体外实验:石杉碱甲与哺乳动物 AChE 可逆结合,Ki 约 20–40 nM

GABA-谷氨酸抑制/兴奋张力平衡

★☆☆☆☆机制证据 D 级次要靶点

体外实验中石杉碱甲可拮抗 NMDA 通道,表观 Ki 约 6 μM。人体单次口服 400 μg 后血浆峰浓度仅约 2.59 ng/mL,即约 11 nM,脑内浓度未直接测定,常规剂量下的 NMDA 拮抗作用尚未证实。

参考文献(2)
  1. Gordon 2001 · 体外 NMDA 通道结合试验:表观 Ki 约 6 μM
  2. Li 2007 · 人体药代研究:单次口服 400 μg 的血浆峰浓度约 2.59 ng/mL,即约 11 nM

安全与用药提醒

癫痫、严重心动过缓(窦性心律迟缓)、机械性肠梗阻或支气管哮喘活动期禁用;与其他胆碱酯酶抑制剂或胆碱能药物合用可能增加不良反应;严禁私自加倍超量服用。
在交互版中打开 ›