硫酸胍基丁胺 (Agmatine Sulfate)
Agmatine Sulfate · 又名 胍基丁胺、Agmatine、超级精氨酸、内源性神经调质
胍基丁胺由 L-精氨酸经精氨酸脱羧酶生成,动物和体外研究提示它可作用于 NMDA 受体、咪唑啉受体和一氧化氮合酶。人体中的口服吸收、脑内暴露和靶点作用强度均未确定,目前不能视为已证实的神经保护剂。
常用剂量:500 - 1500 mg/天,分早晨或运动前/睡前空腹服用
吸收与剂型:胍基丁胺易溶于水。其在人体肠道的吸收途径和程度尚未确立,入脑的量也不清楚,与膳食精氨酸竞争转运的程度同样未定,因此不能断言空腹服用就能增强入脑。
临床用途与人体证据
作用机制
单胺类神经递质平衡(多巴胺/去甲肾上腺素/5-HT)
大鼠实验显示,注射胍基丁胺可改变背缝核 5-HT 神经元的放电活动及相关受体表达。但注射途径与口服补充不同,α2 和咪唑啉受体的作用也不能直接等同于单胺合成或转运的调节,人体效应未知。
GABA-谷氨酸抑制/兴奋张力平衡
体外结合实验提示,胍基丁胺作用于 NMDA 受体的多胺相关位点,拮抗精胺样的增强作用。直接阻断通道所需的浓度更高,并且没有常规口服剂量下人体脑内 NMDA 受体占用的测量数据。
内皮型一氧化氮合酶(eNOS)偶联与 NO 扩血管
离体主动脉实验中可见胍基丁胺影响 eNOS 磷酸化、cGMP 及舒张反应,大鼠缺血模型中脑内 eNOS 表达也有改变。但这些结果未能确立口服后的内皮偶联与扩血管作用,“选择性激活 eNOS”目前缺乏依据。
安全与用药提醒
与左旋多巴类帕金森药物合用须经医生评估。正在服用强效抗抑郁药者应在医生指导下使用,剂量由医生根据耐受情况决定。长期使用的安全资料有限。
与左旋多巴合用 需注意
可能影响多巴胺能药物的作用,不要在没有医生指导时合用。