有据 · 补充剂与生活方式证据库 · 补充剂 · 生活方式 · 作用机制 · 检测指标

乙酰-L-肉碱 (ALCAR)

Acetyl-L-Carnitine (ALCAR) · 又名 ALCAR、乙酰肉碱

ALCAR 既参与长链脂肪酸进入线粒体的转运,又能提供乙酰基用于乙酰胆碱合成。这些作用主要见于动物和体外研究,常规口服后在人体线粒体和脑内的效应尚未确证。

常用剂量:500 - 1500 mg/天,早晨或脑力高负荷前空腹服用
吸收与剂型:ALCAR 口服后可进入血液循环,8 名健康人的药代研究显示口服 500 mg 后血浆 ALCAR 升高。ALCAR 脑通透性优于普通 L-肉碱、空腹服用吸收更充分、以及避免与富含支链氨基酸的蛋白餐竞争吸收等说法,目前缺少充分的人体证据;人体口服后的脑组织暴露资料也有限。

临床用途与人体证据

情绪低落

有效B 级 · 证据中等
研究文献(1)
  1. Veronese 2018 · Psychosom Med · 荟萃分析 · n=791 — Acetyl-L-Carnitine Supplementation and the Treatment of Depressive Symptoms: A Systematic Review and Meta-Analysis

老年认知减退

结果不一B 级 · 证据中等
研究文献(2)
  1. Montgomery 2003 · Int Clin Psychopharmacol · 荟萃分析 · n=1204 — Meta-analysis of double blind randomized controlled clinical trials of acetyl-L-carnitine versus placebo in the treatment of mild cognitive impairment and mild Alzheimer's disease
  2. Hudson 2003 · Cochrane Database Syst Rev · 系统综述 — Acetyl-L-carnitine for dementia

周围神经病变(麻木刺痛)

结果不一B 级 · 证据中等
研究文献(2)
  1. Rolim 2019 · Cochrane Database Syst Rev · 荟萃分析 · n=907 — Acetyl-L-carnitine for the treatment of diabetic peripheral neuropathy
  2. Hershman 2013 · J Clin Oncol · 随机对照试验 · n=409 — Randomized double-blind placebo-controlled trial of acetyl-L-carnitine for the prevention of taxane-induced neuropathy in women undergoing adjuvant breast cancer therapy

疲劳与精力

结果不一C 级 · 证据初步
研究文献(2)
  1. Tomassini 2004 · J Neurol Sci · 交叉随机对照试验 · n=36 — Comparison of the effects of acetyl L-carnitine and amantadine for the treatment of fatigue in multiple sclerosis: results of a pilot, randomised, double-blind, crossover trial
  2. Hershman 2013 · J Clin Oncol · 随机对照试验 · n=409 — Randomized double-blind placebo-controlled trial of acetyl-L-carnitine for the prevention of taxane-induced neuropathy in women undergoing adjuvant breast cancer therapy

男性生育力(精子质量)

结果不一C 级 · 证据初步
研究文献(1)
  1. Lenzi 2004 · Fertil Steril · 随机对照试验 · n=60 — A placebo-controlled double-blind randomized trial of the use of combined l-carnitine and l-acetyl-carnitine treatment in men with asthenozoospermia

作用机制

脂肪酰肉碱线粒体穿梭与 β-氧化

★★★☆☆机制证据 C 级

ALCAR 进入体内后可转化为游离肉碱,后者是长链脂酰基进入线粒体的穿梭底物。大鼠实验显示高剂量 ALCAR 可改善老年大鼠心肌的 CPT1 活性,但常规口服后人体肌肉的肉碱池和脂肪酸氧化是否随之改变,仍不确定。

参考文献(2)
  1. Gómez 2012 · 大鼠研究:高剂量 ALCAR 改善老年大鼠心肌 CPT1 活性
  2. 2004 · 8 名健康人药代研究:口服 500 mg 后血浆 ALCAR 升高,未测定肌肉 CPT 通量

胆碱能神经传递(ACh 前体供给与 AChE 抑制)

★★★☆☆机制证据 C 级

ALCAR 携带的乙酰基先转移至辅酶 A,再用于乙酰胆碱合成,ALCAR 本身不提供胆碱。离体神经组织和大鼠脑微透析研究显示,它能增加部分脑区的乙酰胆碱释放,但常规口服剂量对人体突触乙酰胆碱的影响尚不清楚。

参考文献(2)
  1. White 和 Scates 1990 · 体外大鼠神经组织实验:ALCAR 的乙酰基经辅酶 A 中转进入乙酰胆碱
  2. 1989 · 大鼠脑微透析研究:ALCAR 增加部分脑区乙酰胆碱释放

PGC-1α 驱动线粒体生物发生与增殖

★★☆☆☆机制证据 C 级次要靶点

ALCAR 喂养后,大鼠失用肌中 PGC-1α、NRF-1 和 TFAM 的转录水平升高,提示它可能参与线粒体生物发生。这一结果来自动物模型,尚无可靠的人体研究证明常规剂量能通过 PGC-1α 增加线粒体数量。

参考文献(1)
  1. Cassano 2006 · 大鼠研究:ALCAR 喂养后失用肌中 PGC-1α、NRF-1 和 TFAM 转录水平升高

安全与用药提醒

甲状腺功能减退未控制者谨慎使用(肉碱可能抑制外周甲状腺素摄取);晚间服用可能影响睡眠入眠速度。肉碱与肠道菌群代谢物 TMAO 可能有关,其长期临床意义仍不确定,不宜视为已证实的心血管风险。
在交互版中打开 ›