乙酰-L-肉碱 (ALCAR)
Acetyl-L-Carnitine (ALCAR) · 又名 ALCAR、乙酰肉碱
ALCAR 既参与长链脂肪酸进入线粒体的转运,又能提供乙酰基用于乙酰胆碱合成。这些作用主要见于动物和体外研究,常规口服后在人体线粒体和脑内的效应尚未确证。
常用剂量:500 - 1500 mg/天,早晨或脑力高负荷前空腹服用
吸收与剂型:ALCAR 口服后可进入血液循环,8 名健康人的药代研究显示口服 500 mg 后血浆 ALCAR 升高。ALCAR 脑通透性优于普通 L-肉碱、空腹服用吸收更充分、以及避免与富含支链氨基酸的蛋白餐竞争吸收等说法,目前缺少充分的人体证据;人体口服后的脑组织暴露资料也有限。
临床用途与人体证据
老年认知减退
研究文献(2)
- Montgomery 2003 · Int Clin Psychopharmacol · 荟萃分析 · n=1204 — Meta-analysis of double blind randomized controlled clinical trials of acetyl-L-carnitine versus placebo in the treatment of mild cognitive impairment and mild Alzheimer's disease
- Hudson 2003 · Cochrane Database Syst Rev · 系统综述 — Acetyl-L-carnitine for dementia
周围神经病变(麻木刺痛)
研究文献(2)
- Rolim 2019 · Cochrane Database Syst Rev · 荟萃分析 · n=907 — Acetyl-L-carnitine for the treatment of diabetic peripheral neuropathy
- Hershman 2013 · J Clin Oncol · 随机对照试验 · n=409 — Randomized double-blind placebo-controlled trial of acetyl-L-carnitine for the prevention of taxane-induced neuropathy in women undergoing adjuvant breast cancer therapy
疲劳与精力
研究文献(2)
- Tomassini 2004 · J Neurol Sci · 交叉随机对照试验 · n=36 — Comparison of the effects of acetyl L-carnitine and amantadine for the treatment of fatigue in multiple sclerosis: results of a pilot, randomised, double-blind, crossover trial
- Hershman 2013 · J Clin Oncol · 随机对照试验 · n=409 — Randomized double-blind placebo-controlled trial of acetyl-L-carnitine for the prevention of taxane-induced neuropathy in women undergoing adjuvant breast cancer therapy
作用机制
脂肪酰肉碱线粒体穿梭与 β-氧化
ALCAR 进入体内后可转化为游离肉碱,后者是长链脂酰基进入线粒体的穿梭底物。大鼠实验显示高剂量 ALCAR 可改善老年大鼠心肌的 CPT1 活性,但常规口服后人体肌肉的肉碱池和脂肪酸氧化是否随之改变,仍不确定。
胆碱能神经传递(ACh 前体供给与 AChE 抑制)
ALCAR 携带的乙酰基先转移至辅酶 A,再用于乙酰胆碱合成,ALCAR 本身不提供胆碱。离体神经组织和大鼠脑微透析研究显示,它能增加部分脑区的乙酰胆碱释放,但常规口服剂量对人体突触乙酰胆碱的影响尚不清楚。
PGC-1α 驱动线粒体生物发生与增殖
ALCAR 喂养后,大鼠失用肌中 PGC-1α、NRF-1 和 TFAM 的转录水平升高,提示它可能参与线粒体生物发生。这一结果来自动物模型,尚无可靠的人体研究证明常规剂量能通过 PGC-1α 增加线粒体数量。
安全与用药提醒
甲状腺功能减退未控制者谨慎使用(肉碱可能抑制外周甲状腺素摄取);晚间服用可能影响睡眠入眠速度。肉碱与肠道菌群代谢物 TMAO 可能有关,其长期临床意义仍不确定,不宜视为已证实的心血管风险。
在交互版中打开 ›