穿心莲内酯 (Andrographolide)
Andrographis paniculata (Andrographolide) · 又名 穿心莲内酯、穿心莲提取物、Andrographolide
穿心莲内酯在细胞和动物实验中可与 NF-κB p50 亚基的 Cys62 位点发生共价结合，抑制其活化。人体内这一靶点是否被占据尚无直接证据，已有人体研究只测到口服后的血药暴露。
常用剂量：标准化穿心莲内酯 300 - 600 mg/天（分 2-3 次服用），连续使用 3-7 天
吸收与剂型：穿心莲内酯味极苦，口服后可在血中检出。文献报道的半衰期约 2–3 小时，但药代特征随制剂和剂量而变，单凭半衰期不足以确定固定的服药间隔。
临床用途与人体证据
作用机制
NF-κB / AP-1 促炎转录总控抑制
穿心莲内酯的不饱和内酯环可与 NF-κB p50 亚基的半胱氨酸 62 位发生共价修饰，在细胞和动物实验中抑制其活化。人体中这一靶点是否被占据尚无直接测定，口服后的修饰程度也不确定。
模式识别受体（PRRs）免疫监视与应答训练
淋巴细胞增殖和 NK 细胞数量等指标变化，不能证明模式识别受体被激活或训练免疫形成。部分动物研究反而显示 TLR4 相关信号下调，目前没有可靠证据支持这一机制。
安全与用药提醒
孕妇禁用：动物研究显示其可能有抗着床和流产作用，人体风险资料不足。部分人可出现食欲下降或腹泻，症状缓解后即可停用。穿心莲可引起严重过敏反应甚至过敏性休克，出现过敏征象应立即停用并就医。
免疫激活
有免疫调节作用。这些成分会刺激免疫反应，可能抵消免疫抑制剂的作用，自身免疫病活动期也应谨慎。