苯磷硫胺 (脂溶性维生素 B1)
Benfotiamine (Fat-Soluble Vitamin B1) · 又名 苯磷硫胺、脂溶性B1、S-苯甲酰硫胺单磷酸盐
苯磷硫胺是脂溶性维生素 B1 的前体，口服后可提高硫胺水平并支持转酮醇酶活性。人体随机试验未稳定降低所测的 AGEs，抗糖化的临床获益尚无一致证据。
常用剂量：常用量为 150–300 毫克/天，早晨或午餐时服用。人体抗糖化随机试验使用的是 900 毫克/天，其结果不能直接外推至这一剂量范围。
吸收与剂型：苯磷硫胺为脂溶性，口服后可提高循环硫胺及红细胞硫胺二磷酸水平。相对生物利用度因制剂、剂量和测量指标而异，不宜简单套用“上百倍”的说法。
临床用途与人体证据
周围神经病变（麻木刺痛）
研究文献（2）
- Stracke 2008 · Exp Clin Endocrinol Diabetes · 随机对照试验 · n=165 — Benfotiamine in diabetic polyneuropathy (BENDIP): results of a randomised, double blind, placebo-controlled clinical study
- Ziegler 2026 · BMJ Open Diabetes Res Care · 随机对照试验 · n=57 — Effects of benfotiamine treatment over 12 months on morphometric, neurophysiological and clinical measures in type 2 diabetes patients with symptomatic polyneuropathy: a randomized, placebo-controlled, double-blind clinical trial (BOND study)
作用机制
晚期糖基化终产物（AGEs）与蛋白质交联阻断
苯磷硫胺转化为硫胺二磷酸后，可支持转酮醇酶的活性，使糖代谢中间产物更多进入磷酸戊糖途径。人体随机试验中转酮醇酶活性增加，但晚期糖基化终产物（AGEs）未见稳定下降。
直接自由基捕获与化学猝灭
苯磷硫胺在约 0.5–1 mmol/L 的体外浓度下可直接清除超氧阴离子，但常规口服后的游离药物暴露远低于该浓度。人体中直接化学清除自由基的作用尚未确立。
安全与用药提醒
常规剂量下耐受性良好；对含硫胺化合物罕见过敏者除外。
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