胞磷胆碱 (CDP-Choline / Citicoline)
Citicoline (CDP-Choline / Cognizin) · 又名 胞二磷胆碱、Cognizin、Citicoline
胞磷胆碱口服后可提供胆碱,人体研究中血浆胆碱和尿苷升高。动物研究提示它可影响脑内磷脂合成和多巴胺相关指标,但人体中这些作用尚未确证。
常用剂量:250 - 1000 mg/天,早晨或脑力专注前服用
吸收与剂型:口服肠道生物利用度据报道超过 90%。口服后循环中主要增加的是胆碱和尿苷,胞苷直接作为主要入脑形式的说法并不准确。胆碱可跨越血脑屏障,参与脑内乙酰胆碱及磷脂的合成。
临床用途与人体证据
黄斑与视力保护
研究文献(2)
- Lanza 2019 · Front Pharmacol · 随机对照试验 · n=60 — Morphological and Functional Evaluation of Oral Citicoline Therapy in Chronic Open-Angle Glaucoma Patients: A Pilot Study With a 2-Year Follow-Up
- Anton 2022 · Life (Basel) · 随机对照试验 · n=73 — The Effect of Oral Citicoline and Docosahexaenoic Acid on the Visual Field of Patients with Glaucoma: A Randomized Trial
作用机制
胆碱能神经传递(ACh 前体供给与 AChE 抑制)
胞磷胆碱提供胆碱,可作为乙酰胆碱及磷脂合成的原料,但实际利用受生理状态调节,不一定是限速步骤。人体研究测得血浆胆碱升高,脑内含胆碱化合物的信号也有变化,但这不足以确认常规剂量下脑内乙酰胆碱合成或释放明显增加。
单胺类神经递质平衡(多巴胺/去甲肾上腺素/5-HT)
动物研究中,大鼠腹腔注射 300 mg/kg 后纹状体多巴胺含量升高,纹状体酪氨酸羟化酶活性也有变化,提示多巴胺代谢可能改变。这些结果来自动物,且剂量和给药途径与常规口服不同,人体中尚无可靠的靶点验证。
神经营养因子合成与 TrkB/A 受体激活
大鼠神经损伤后腹腔注射较高剂量的胞磷胆碱,第 3 天三叉神经节的 BDNF 基因表达升高。这是动物层面的结果,给药剂量较高,不能推定常规口服在人脑中产生同样效应。突触素的变化也不能代表 BDNF 或 NGF 通路。
安全与用药提醒
易神经亢奋或失眠体质者避免傍晚及睡前服用;偶见极轻微胃肠不适。
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