苦参提取物 (氧化苦参碱 / 苦参碱)
Oxymatrine / Matrine (Sophora Flavescens) · 又名 氧化苦参碱、苦参碱、苦参提取物、Oxymatrine
氧化苦参碱是苦参中的生物碱，动物与细胞实验显示其影响 TGF-β1 与 TLR4 信号。随机安慰剂对照试验（每日 900 mg）中，部分复查者的肝纤维化评分有所改善，但该剂量高于本品记录的 200–600 mg/天。
常用剂量：高纯氧化苦参碱 200–600 mg/天，随餐服用。口服肝纤维化试验采用的是每日 900 mg，不能直接证明 200–600 mg/天有效。长期自行使用的安全性资料不足。
吸收与剂型：氧化苦参碱水溶性良好，口服后部分可经肝脏酶系脱氧转化为苦参碱。口服吸收并不完全：大鼠药代研究测得绝对口服生物利用度约为 26%，该数值不能直接当作人体值。
临床用途与人体证据
脂肪肝与肝酶
研究文献（2）
- Song 2016 · Chin J Integr Med · 荟萃分析 · n=5227 — Oral oxymatrine preparation for chronic hepatitis B: A systematic review of randomized controlled trials
- Lu 2003 · World J Gastroenterol · 随机对照试验 · n=216 — Oxymatrine therapy for chronic hepatitis B: a randomized double-blind and placebo-controlled multi-center trial
作用机制
NF-κB / AP-1 促炎转录总控抑制
动物脑缺血模型中，氧化苦参碱下调了脑组织的 TLR4、MyD88 和 NF-κB 相关表达。细胞实验中 p65 入核减少，小鼠肠炎减轻，但整体 NF-κB 报告信号未改变。这些结果尚不能证明它在人体常规口服剂量下强力切断炎症转录。
胶原蛋白三螺旋交联与原纤维合成
人体口服试验中，胶原周转标志物下降，且仅部分受试者复查活检。这不代表促进胶原交联，也不能证明人体 Smad 通路受抑。静脉给药的研究中血清 TGF-β1 下降，但口服后 Smad 磷酸化是否受抑尚未直接证实。
肥大细胞膜稳定与脱颗粒阻滞
细胞实验中，RBL-2H3 细胞的组胺与脱颗粒指标下降；动物皮炎改善也不能单独证明体内脱颗粒受阻。口服后能否在人体中达到有效组织暴露尚不清楚，嗜酸性粒细胞也不宜与肥大细胞等同。
安全与用药提醒
大剂量可能引起轻度胃部不适或恶心，建议随餐服用；孕妇严格禁用；中枢神经运动抑制剂使用者需遵医嘱。长期自行使用的安全性资料不足，高剂量动物实验中还观察到肝损伤，不宜自行长期大剂量服用。
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