水飞蓟宾磷脂复合物 (Silybin Phytosome)
Silybin Phytosome (Siliphos) · 又名 水飞蓟宾、Siliphos、水飞蓟素磷脂
水飞蓟宾是水飞蓟中的主要活性成分之一,属于黄酮木脂素类。动物研究显示它可上调 Nrf2 靶基因,体外有抗氧化活性;人体中的 Nrf2 靶点、直接清除自由基及促进组织修复的机制均尚未确证。
常用剂量:磷脂型水飞蓟宾 120 - 360 mg/天,随餐服用
吸收与剂型:普通水飞蓟素水溶性和脂溶性都较差,口服生物利用度有报道不足 2%。与大豆卵磷脂以 1:2 形成的磷脂复合物(Siliphos)可提高血浆暴露,据报道约提高近 10 倍,但提升幅度取决于制剂、剂量以及是否测量结合代谢物,不宜视为固定数值。
临床用途与人体证据
作用机制
Nrf2/ARE 内源抗氧化酶转录激活
动物脂肪性肝炎模型中,口服水飞蓟宾后 Nrf2 靶基因表达上调,支持该通路受到调节。但直接改变 Keap1 构象,以及人体肝脏中 GST、HO-1 的诱导,目前均未得到证实。
上皮紧密连接(ZO-1 / Occludin)加固与屏障修复
小鼠肠屏障研究中,水飞蓟宾相关的肠道菌群变化伴随紧密连接蛋白上调,但这一结果不等同于肝脏微循环或胆管上皮屏障的改善。口服磷脂复合物后人体的紧密连接修复,尚未得到直接证明。
直接自由基捕获与化学猝灭
水飞蓟宾在体外有抗氧化活性,动物脂肪性肝炎模型中氧化应激指标有所改善,但这些变化同时伴随多条信号通路的改变。它在膜内直接截获脂质过氧化链式反应的作用,以及人体口服后的直接清除贡献,目前均未明确。
安全与用药提醒
胆道完全机械性梗阻者慎用(具轻度利胆作用);常规剂量下耐受性较好。
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