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山楂叶花标准化提取物 (WS 1442 / 山楂黄酮)

Hawthorn Leaf and Flower Extract (WS 1442) · 又名 山楂提取物、WS 1442、山楂原花青素、Crataegus

山楂叶花标准化提取物是常见的传统心血管植物药。动物实验提示它可影响 eNOS/NO 信号,但人体 FMD 试验未显示稳定的剂量反应,冠脉与心肌作用的人体证据并不充分。

常用剂量:标准化山楂叶花提取物(含原花青素 18.75%)300 - 900 mg/天,分早晚随餐服用
吸收与剂型:黄酮苷类在肠道经乳糖酶根皮苷水解酶(LPH)转化为苷元后可被吸收,人体血药浓度的变化规律尚缺乏充分数据,建议规律服用。

临床用途与人体证据

血压偏高

结果不一B 级 · 证据中等
研究文献(2)
  1. Walker 2006 · Br J Gen Pract · 随机对照试验 · n=79 — Hypotensive effects of hawthorn for patients with diabetes taking prescription drugs: a randomised controlled trial
  2. Zick 2009 · Eur J Heart Fail · 随机对照试验 · n=120 — Hawthorn Extract Randomized Blinded Chronic Heart Failure (HERB CHF) trial

全因死亡风险

无效B 级 · 证据中等
研究文献(1)
  1. Holubarsch 2008 · Eur J Heart Fail · 随机对照试验 · n=2681 — The efficacy and safety of Crataegus extract WS 1442 in patients with heart failure: the SPICE trial

心梗、中风等心脑血管事件

无效B 级 · 证据中等
研究文献(1)
  1. Holubarsch 2008 · Eur J Heart Fail · 随机对照试验 · n=2681 — The efficacy and safety of Crataegus extract WS 1442 in patients with heart failure: the SPICE trial

作用机制

内皮型一氧化氮合酶(eNOS)偶联与 NO 扩血管

★★★☆☆机制证据 C 级主要靶点

在小鼠实验中,WS 1442 可恢复血管周围脂肪组织的 eNOS 磷酸化与 NO 信号。人体口服研究中,标准化山楂提取物未显示 FMD 的剂量反应,常规剂量能否持续激活冠脉 eNOS 尚未证实。

参考文献(2)
  1. Xia 2017 · 小鼠口服研究:WS 1442 恢复血管周围脂肪组织的 eNOS 磷酸化及 NO 信号。
  2. Asher 2012 · 人体交叉 RCT:标准化山楂提取物未显示 FMD 剂量反应。

细胞渗透压维持与心肌神经钙稳态调控

★☆☆☆☆机制证据 D 级次要靶点

这一机制的依据来自内皮细胞实验,而非心肌细胞。WS 1442 在内皮细胞中抑制 SERCA 并影响钙信号,但没有证据表明它能使心肌 SERCA2a 敏化或在不增加耗氧的前提下增强收缩。该机制在人体中尚无支持。

参考文献(1)
  1. Willer 2012 · 内皮细胞实验:WS 1442 抑制内皮 SERCA 并调节细胞内钙信号。

直接自由基捕获与化学猝灭

★☆☆☆☆机制证据 D 级次要靶点

体外实验显示山楂提取物可清除活性氧。LDL 氧化与 ICAM-1 的变化不能等同于直接清除,循环中有效成分的浓度与作用强度也不确定。

参考文献(1)
  1. 1996 · 体外实验:不同山楂制剂可清除体外产生的活性氧。

安全与用药提醒

心衰患者不应以山楂替代标准治疗,服用西药的心衰患者需在医生监测下使用。与地高辛等强心苷类药物同服,理论上可叠加增强作用,临床证据不足,应由医生评估。不同工艺和成分的山楂制剂不能直接等同于 WS 1442。

血压过低风险

有扩血管作用。这些成分都有一定的降压作用。几种叠加,或者本身血压偏低、正在服用降压药的人,可能出现起身时头晕、乏力。

与地高辛合用 需注意

地高辛

山楂有强心作用,与地高辛叠加需在医生监测下使用。

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