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槲皮素 (Quercetin)

Quercetin Dihydrate / Phytosome · 又名 洋葱素、槲皮素磷脂复合物

槲皮素在实验模型中可抑制肥大细胞脱颗粒,并影响 NF-κB 与 SIRT1 相关信号。人体中的相关证据有限,单药清除衰老细胞的作用尚未确立。

常用剂量:磷脂型 250 - 500 mg/天,普通型 500 - 1000 mg/天(随餐配脂质)
吸收与剂型:槲皮素二水合物的口服吸收率很低,具体数值依研究而异。磷脂复合物的吸收优势约为 20 倍,该数字来自特定比较并针对总槲皮素暴露,不等同于游离活性原形药增加 20 倍。

临床用途与人体证据

过敏性鼻炎

有效B 级 · 证据中等
研究文献(1)
  1. Yamada 2022 · Eur Rev Med Pharmacol Sci · 随机对照试验 · n=66 — Effects of repeated oral intake of a quercetin-containing supplement on allergic reaction: a randomized, placebo-controlled, double-blind parallel-group study

血压偏高

结果不一B 级 · 证据中等
研究文献(1)
  1. Arabi 2023 · Phytother Res · 系统综述 — The effects of Quercetin supplementation on cardiometabolic outcomes: An umbrella review of meta-analyses of randomized controlled trials

耐力表现

结果不一B 级 · 证据中等
研究文献(1)
  1. Kressler 2011 · Med Sci Sports Exerc · 荟萃分析 · n=254 — Quercetin and endurance exercise capacity: a systematic review and meta-analysis

血糖与胰岛素抵抗

结果不一B 级 · 证据中等
研究文献(1)
  1. Arabi 2023 · Phytother Res · 系统综述 — The effects of Quercetin supplementation on cardiometabolic outcomes: An umbrella review of meta-analyses of randomized controlled trials

低密度脂蛋白胆固醇偏高

结果不一B 级 · 证据中等
研究文献(1)
  1. Arabi 2023 · Phytother Res · 系统综述 — The effects of Quercetin supplementation on cardiometabolic outcomes: An umbrella review of meta-analyses of randomized controlled trials

甘油三酯偏高

结果不一B 级 · 证据中等
研究文献(1)
  1. Arabi 2023 · Phytother Res · 系统综述 — The effects of Quercetin supplementation on cardiometabolic outcomes: An umbrella review of meta-analyses of randomized controlled trials

炎症指标(如 CRP)

结果不一B 级 · 证据中等
研究文献(1)
  1. Arabi 2023 · Phytother Res · 系统综述 — The effects of Quercetin supplementation on cardiometabolic outcomes: An umbrella review of meta-analyses of randomized controlled trials

感冒的预防与病程

无效B 级 · 证据中等
研究文献(1)
  1. Heinz 2010 · Pharmacol Res · 随机对照试验 · n=1002 — Quercetin supplementation and upper respiratory tract infection: A randomized community clinical trial

作用机制

肥大细胞膜稳定与脱颗粒阻滞

★★★☆☆机制证据 C 级主要靶点

槲皮素可在实验模型中抑制肥大细胞脱颗粒,减少组胺释放。人体试验中部分过敏症状有所改善,但未能直接确证人体肥大细胞的稳定作用,症状变化也不能替代机制测量。

参考文献(2)
  1. Ding 等 2019 · 小鼠及细胞实验:槲皮素降低小鼠组胺释放及肥大细胞脱颗粒;钙信号机制主要在细胞中研究
  2. Yamada 等 2022 · 人体随机试验:部分过敏症状改善,但未直接确证人体肥大细胞稳定机制

NF-κB / AP-1 促炎转录总控抑制

★★★☆☆机制证据 C 级次要靶点

槲皮素在部分动物和细胞模型中可抑制 NF-κB 信号,减弱 p65 核转位。常规口服后循环中主要为结合型代谢物,人体中 p65 核转位是否受阻尚无直接证据。

参考文献(2)
  1. Li 等 2016 · 小鼠口服实验:肝纤维化模型中 p65 核转位及 IκBα 降解减弱
  2. Nair 等 2006 · 人源细胞体外实验:槲皮素调节 NF-κB 相关反应,部分实验使用较高浓度

Sirtuins 依赖型蛋白去乙酰化酶激活

★☆☆☆☆机制证据 C 级次要靶点

动物模型提示槲皮素可能间接调节 SIRT1,但直接变构激活 SIRT1 的说法存在检测方法和底物依赖的争议。人体常规剂量下的作用尚未证实。

参考文献(2)
  1. Hu 等 2020 · 糖尿病小鼠实验:高剂量槲皮素伴随脑组织 SIRT1 表达上升
  2. 2018 · 体外实验:黄酮对 SIRT1 的测定受荧光及底物条件影响

衰老细胞促凋亡清除(Senolytic Activity)

★☆☆☆☆机制证据 D 级次要靶点

与达沙替尼联用清除衰老细胞的研究仍处于探索阶段,结果不能归因于槲皮素单药。槲皮素单药的选择性清除作用主要来自细胞实验,尚未确立。

参考文献(2)
  1. Hickson 等 2019 · 人体非对照先导研究:达沙替尼加槲皮素后组织衰老标志物减少,不能归因于槲皮素单独作用
  2. Hohmann 等 2019 · 细胞及小鼠实验:槲皮素降低小鼠肺衰老标志物;细胞实验中单药本身未诱导凋亡

安全与用药提醒

严重肾损伤慎用。体外实验显示槲皮素可能抑制 CYP3A4,但这不能直接推断临床上的相互作用程度,合用处方药时应逐一核对具体药物。

抑制药物代谢(CYP3A4 等)

抑制 CYP3A4。这些成分可抑制肝脏代谢药物的酶(主要是 CYP3A4)或药物转运蛋白,使部分处方药的血药浓度升高。

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