槲皮素 (Quercetin)
Quercetin Dihydrate / Phytosome · 又名 洋葱素、槲皮素磷脂复合物
槲皮素在实验模型中可抑制肥大细胞脱颗粒,并影响 NF-κB 与 SIRT1 相关信号。人体中的相关证据有限,单药清除衰老细胞的作用尚未确立。
常用剂量:磷脂型 250 - 500 mg/天,普通型 500 - 1000 mg/天(随餐配脂质)
吸收与剂型:槲皮素二水合物的口服吸收率很低,具体数值依研究而异。磷脂复合物的吸收优势约为 20 倍,该数字来自特定比较并针对总槲皮素暴露,不等同于游离活性原形药增加 20 倍。
临床用途与人体证据
作用机制
肥大细胞膜稳定与脱颗粒阻滞
槲皮素可在实验模型中抑制肥大细胞脱颗粒,减少组胺释放。人体试验中部分过敏症状有所改善,但未能直接确证人体肥大细胞的稳定作用,症状变化也不能替代机制测量。
NF-κB / AP-1 促炎转录总控抑制
槲皮素在部分动物和细胞模型中可抑制 NF-κB 信号,减弱 p65 核转位。常规口服后循环中主要为结合型代谢物,人体中 p65 核转位是否受阻尚无直接证据。
Sirtuins 依赖型蛋白去乙酰化酶激活
动物模型提示槲皮素可能间接调节 SIRT1,但直接变构激活 SIRT1 的说法存在检测方法和底物依赖的争议。人体常规剂量下的作用尚未证实。
衰老细胞促凋亡清除(Senolytic Activity)
与达沙替尼联用清除衰老细胞的研究仍处于探索阶段,结果不能归因于槲皮素单药。槲皮素单药的选择性清除作用主要来自细胞实验,尚未确立。
安全与用药提醒
严重肾损伤慎用。体外实验显示槲皮素可能抑制 CYP3A4,但这不能直接推断临床上的相互作用程度,合用处方药时应逐一核对具体药物。
抑制药物代谢(CYP3A4 等)
抑制 CYP3A4。这些成分可抑制肝脏代谢药物的酶(主要是 CYP3A4)或药物转运蛋白,使部分处方药的血药浓度升高。