环氧合酶/脂氧酶(COX-2 / 5-LOX)直接酶活抑制
COX-2 / 5-LOX Enzymatic Inhibition · 免疫识别与炎症级联调控
竞争性或变构抑制 COX-2 及 5-LOX,阻断花生四烯酸转化为致痛致水肿的前列腺素 PGE2 及白三烯 LTB4。
为什么重要:天然抗炎镇痛与关节/组织肿胀平抑通道,且部分天然分子相比非甾体抗炎药(NSAIDs)对 COX-1 胃肠保护酶损伤显著较轻。
作用于这个机制的补充剂(按强度与证据排序)
生姜提取物 (姜辣素 / 姜烯酚)
姜辣素被认为可结合 COX-2 与 5-LOX 的催化部位,减少前列腺素 E2 与白三烯 B4 的合成。人体小型试验观察到结肠黏膜中部分类花生酸下降,但结果不一致,且无法区分具体的酶作用。
黑种草籽油提取物 (百里醌 / Thymoquinone)
百里醌在体外可抑制 5-脂氧酶及白三烯合成相关的酶活。人体口服后的靶点占用和作用强度尚不清楚,目前没有可靠研究显示常规口服剂量能直接抑制人体的 COX-2 或 5-LOX 酶活。
姜黄素 (Curcumin)
姜黄素在体外可抑制 COX 和 5-LOX,但所需浓度远高于口服后的血浆母体浓度。人体试验中 PGE2 生成下降,但这不能证明直接抑制了酶活性,人体中的直接酶抑制尚未确证。
乳香提取物 (AKBA / 乙酰基-11-酮基-β-乳香酸)
AKBA 在体外可抑制 5-LOX,从而减少白三烯合成。但血浆蛋白结合和人体暴露偏低,限制了向常规口服的外推,口服乳香提取物后血浆 LTB4 也未见下降。人体内 5-LOX 的抑制程度尚不确定,也不能断言对 COX-1 或胃黏膜没有影响。
圣罗勒提取物 (Holy Basil / Tulsi)
圣罗勒所含丁香酚与熊果酸在体外有 COX-2 抑制活性,但人体中这一制剂在常规剂量下是否直接抑制 COX-2 或 5-LOX,目前没有可靠研究。
锯棕榈提取物 (Saw Palmetto / 脂质甾醇)
体外实验显示部分脂溶性提取物可抑制花生四烯酸代谢产物的形成。人体中直接抑制前列腺 COX-2 或 5-LOX 的证据目前缺乏。缓解前列腺炎性水肿的作用目前没有人体依据。
硫酸软骨素钠 (Chondroitin Sulfate Sodium)
培养的成骨细胞实验显示,硫酸软骨素能影响炎症刺激下 PGE2 及相关酶的表达。这属于细胞因子或酶表达的变化,并不等同于直接结合并抑制 COX-2 或 5-LOX,人体中也缺少靶点证据。