烟酸 (速释型 Nicotinic Acid / 维生素 B3)
Niacin (Immediate-Release Nicotinic Acid) · 又名 烟酸、速释烟酸、Nicotinic Acid、烟酸潮红型
速释烟酸是人体已确认的 NAD+ 合成前体,药理剂量下可升高 HDL-C,但常引起皮肤潮红。eNOS 与 AMPK 相关机制在人体中尚未确证。
临床用途与人体证据
低密度脂蛋白胆固醇偏高
研究文献(2)
- Knopp 1998 · Metabolism · 随机对照试验 · n=223 — Equivalent efficacy of a time-release form of niacin (Niaspan) given once-a-night versus plain niacin in the management of hyperlipidemia
- McKenney 1994 · JAMA · 随机对照试验 · n=46 — A comparison of the efficacy and toxic effects of sustained- vs immediate-release niacin in hypercholesterolemic patients
全因死亡风险
心梗、中风等心脑血管事件
研究文献(2)
- D'Andrea 2019 · JAMA Netw Open · 荟萃分析 · n=35760 — Assessment of the Role of Niacin in Managing Cardiovascular Disease Outcomes: A Systematic Review and Meta-analysis
- Schandelmaier 2017 · Cochrane Database Syst Rev · 荟萃分析 · n=39195 — Niacin for primary and secondary prevention of cardiovascular events
作用机制
NAD+ 补救合成通路池充盈
烟酸经 Preiss–Handler 途径,在 NAPRT 催化下转化为烟酸单核苷酸,再合成 NAD+,这是人体内已知的合成路线。人体研究已确认它是 NAD+ 的合成前体,但升高幅度取决于剂量、组织和营养状态。
内皮型一氧化氮合酶(eNOS)偶联与 NO 扩血管
烟酸引起的皮肤潮红来自 GPR109A 受体激活后的前列腺素释放,并非 eNOS 激活。在糖尿病缺血等特定动物模型中可见与 eNOS 相关的血管效应,但不能外推为人体常规剂量的扩血管作用。
AMPK 细胞能量亏缺感知与代谢重编程
有研究认为烟酸可减少肝脏甘油三酯合成和 VLDL 分泌,但这一结果并不等于 AMPK 激活。在高脂饮食小鼠的肝脏中,烟酸可间接增加 AMPK 磷酸化,但在人体中尚无直接证据。
安全与用药提醒
肝脏负担叠加
大剂量(尤其是缓释型)有肝毒性。这些成分都有导致肝损伤的病例报告。多种一起长期服用时,建议定期检查肝功能;出现乏力、食欲差、皮肤或眼白发黄、尿色变深时应立即停用并就医。
与降糖药合用 需注意
大剂量烟酸会升高血糖,可能削弱降糖药的效果。
与他汀类降脂药合用 需注意
大剂量烟酸与他汀合用会增加肌肉损伤的风险,出现肌肉酸痛、无力时要及时就医。美国药品说明书特别指出,中国患者服用辛伐他汀时不建议合用每天 1 g 以上的烟酸。
相关检测
空腹血糖与糖化血红蛋白 服用期间复查
大剂量烟酸会升高血糖。有糖尿病或糖尿病前期的人,开始服用后约 2 个月复查血糖。
血脂 服用期间复查
在医生指导下用烟酸调血脂时,需要复查血脂看效果。
血尿酸 服用期间复查
烟酸会升高尿酸,可能诱发痛风。开始服用前测一次,加量期间复查,之后约每 6 个月查一次。
肝功能 服用期间复查
烟酸可能引起肝损伤。服用前测一次,加量期间和之后定期复查,约每 2 个月一次。